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标题: 据说艾乐替尼对肺癌ALK突变的效果好国内渠道薇dgy251 [打印本页]

作者: pinganshifu 时间: 2019-3-29 13:07
标题: 据说艾乐替尼对肺癌ALK突变的效果好国内渠道薇dgy251
联系电话;17111138915  微信；dgy251 曾老师
商品名：Alecensa

药品名：Alectinib/艾乐替尼

版本：罗氏原研药有三个版本，分别是瑞士版、Genentech版和印度版；印度卢修斯有出仿制药，价格挺高；

靶点：ALK、RET

适应症：有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者；

用法用量：4粒600mg口服，每日2次，在进食时同时服用；

规格：罗氏瑞士版150mg/224粒，Genentech版150mg/240粒，印度版和卢修斯仿制版均为150mg/56粒；联系电话;17111138915  微信；dgy251 曾老师

1、作用机制

艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶点为ALK和RET。在非临床研究，艾乐替尼作用于抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合、扩增、或激活突变多种细胞系，减低肿瘤细胞活力。其主要活性代谢物M4，也显示相似体外效力和活性。

2、注意事项

a. 肝中毒

治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝脏实验室检查，之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。

b. 间质性肺病（ILD）/肺炎

临床试验中，0.4%的患者发生间质性肺病（ILD）/肺炎。如确诊，应立即停药。如果除此之外，没有其他潜在发病原因，应永久停服。

c. 心动过缓

定期监测心率和血压。如果出现症状，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。

d. 严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高

临床试验中，1.2%的患者产生严重肌肉疼痛，4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。联系电话;17111138915  微信；dgy251 曾老师

e. 胚胎-胎儿毒性

艾乐替尼会对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者，该药对胎儿有潜在风险，应采取有效避孕手段。

3、艾乐替尼与ALK三代靶向药

ALK突变目前已经形成三代药物阶梯，一代靶向药为克唑替尼，二代靶向药为艾乐替尼、布加替尼、色瑞替尼，三代药则为劳拉替尼。

一般认为克唑替尼是ALK突变阳性患者的首选用药，但该药一般会在用药1-2年时出现耐药，目前已知的具体耐药机制如下：

a. 激酶区二次突变

约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中又分为ALK激酶区突变(28%)和ALK基因拷贝数扩增 (9%)。ALK激酶区突变是最早明确的耐药机制，其突变种类包括：L1196M、L1152R、G1202R、G1269A、1151Tins、S1206Y、C1156Y、F1174C和D1203N。其中数量上微占优势的是L1196M。目前发现如患者发生耐药后，其ALK基因发生第二次突变的类型可会包括一种或多种突变形式。

b. 旁路激活

ALK通路抑制后，肿瘤会出现其他的驱动基因及其相关信号通路异常来取代ALK基因，从而导致耐药的情况发生。最常见的基因是EGFR、KRAS等。

克唑替尼耐药后，艾乐替尼一般被认为是首选的二线用药，但也曾有对艾乐替尼作为一线用药的相关研究，最为著名的是ALEX、J-ALEX、AF001-JP：艾乐替尼对ALK阳性脑转患者效果良好，且可被用做一线用药。
联系电话;17111138915  微信；dgy251 曾老师

作者: 空谷幽兰 时间: 2019-3-29 13:07
好好学习了楼主人确实不错

作者: 心劫 时间: 2019-4-11 08:28
感谢楼主，小手一抖，钱钱到手！

作者: 心劫 时间: 2019-5-9 06:04
感谢楼主，看帖回帖是美德！

作者: 捂风挽笑 时间: 2019-5-31 19:50
学习了，不错，讲的太有道理了

作者: 心劫 时间: 2019-6-7 06:34
有道理。。。

作者: 空闲 时间: 2019-7-11 00:52
相当不错，感谢无私楼主分享精神！

作者: 心劫 时间: 2019-10-7 13:17
我抢、我抢、我抢沙发~

作者: 小偏执 时间: 2019-10-8 15:34
楼主，貌似讲的很高深啊~~~

作者: 捂风挽笑 时间: 2020-1-3 10:07
感谢楼主，路过，学习下

作者: 空闲 时间: 2020-1-16 12:55
学习了，谢谢楼主分享、、、

作者: 冷雨轩 时间: 2020-2-2 06:48
楼主帮你顶下哈！！

作者: 捂风挽笑 时间: 2020-2-17 18:59
感谢楼主分享，帮顶~帮顶~~

作者: 青柠 时间: 2020-2-25 04:07
共同学习，共同进步~~

作者: 空闲 时间: 2020-2-25 04:24
楼主人我是来刷分的，嘿嘿

作者: 捂风挽笑 时间: 2020-3-31 01:07
帮帮顶顶！！

作者: 勿忘初心 时间: 2020-5-16 13:19
不错不错，楼主您辛苦了。。。

作者: 青柠 时间: 2020-5-28 16:59
感谢楼主沙发！沙发!

作者: 青柠 时间: 2020-5-29 14:46
写的真的很不错

作者: 一笑奈何 时间: 2020-6-7 01:32
真是收益匪浅感谢楼主

作者: 青柠 时间: 2020-6-22 12:11
先顶~~~再看~~~，好同志

作者: 空闲 时间: 2020-12-5 22:45
找到好贴不容易，我顶你了，谢了

作者: 青柠 时间: 2020-12-8 09:44
你好楼主，感谢分享~

作者: 青柠 时间: 2021-3-13 10:24
不知该说些什么。。。。。。就是谢谢楼主

作者: 捂风挽笑 时间: 2021-3-27 11:49
支持一下

楼主

作者: 空闲 时间: 2021-5-5 06:54
谢谢楼主，共同发展

作者: 心劫 时间: 2023-4-15 13:26
感谢楼主，路过，支持一下啦

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