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据说艾乐替尼对肺癌ALK突变的效果好 国内渠道薇dgy251

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[LV.2]侠客

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发表于 2019-3-29 13:07:04 | 显示全部楼层 |阅读模式
联系电话;17111138915  微信;dgy251    曾老师
商品名:Alecensa

药品名:Alectinib/艾乐替尼

版本:罗氏原研药有三个版本,分别是瑞士版、Genentech版和印度版;印度卢修斯有出仿制药,价格挺高;

靶点:ALK、RET

适应症:有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者;

用法用量:4粒600mg口服,每日2次,在进食时同时服用;

规格:罗氏瑞士版150mg/224粒,Genentech版150mg/240粒,印度版和卢修斯仿制版均为150mg/56粒;联系电话;17111138915  微信;dgy251    曾老师






1、作用机制


艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶点为ALK和RET。在非临床研究,艾乐替尼作用于抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,和在窝藏ALK融合、扩增、或激活突变多种细胞系,减低肿瘤细胞活力。其主要活性代谢物M4,也显示相似体外效力和活性。




2、注意事项


a. 肝中毒

治疗开始后的前两个月,每2周做一次肝脏实验室检查,之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)严重升高,或胆红素升高,则暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。



b. 间质性肺病(ILD)/肺炎

临床试验中,0.4%的患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎。如确诊,应立即停药。如果除此之外,没有其他潜在发病原因,应永久停服。


c. 心动过缓

定期监测心率和血压。如果出现症状,暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。



d. 严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高

临床试验中,1.2%的患者产生严重肌肉疼痛,4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月,以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者,应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高,则暂停给药,之后恢复用药或减少剂量。联系电话;17111138915  微信;dgy251    曾老师



e. 胚胎-胎儿毒性

艾乐替尼会对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者,该药对胎儿有潜在风险,应采取有效避孕手段。



3、艾乐替尼与ALK三代靶向药


ALK突变目前已经形成三代药物阶梯,一代靶向药为克唑替尼,二代靶向药为艾乐替尼、布加替尼、色瑞替尼,三代药则为劳拉替尼。


一般认为克唑替尼是ALK突变阳性患者的首选用药,但该药一般会在用药1-2年时出现耐药,目前已知的具体耐药机制如下:


a. 激酶区二次突变

约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中又分为ALK激酶区突变(28%)和ALK基因拷贝数扩增 (9%)。ALK激酶区突变是最早明确的耐药机制,其突变种类包括:L1196M、L1152R、G1202R、G1269A、1151Tins、S1206Y、C1156Y、F1174C和D1203N。其中数量上微占优势的是L1196M。目前发现如患者发生耐药后,其ALK基因发生第二次突变的类型可会包括一种或多种突变形式。


b. 旁路激活

ALK通路抑制后,肿瘤会出现其他的驱动基因及其相关信号通路异常来取代ALK基因,从而导致耐药的情况发生。最常见的基因是EGFR、KRAS等。


克唑替尼耐药后,艾乐替尼一般被认为是首选的二线用药,但也曾有对艾乐替尼作为一线用药的相关研究,最为著名的是ALEX、J-ALEX、AF001-JP:艾乐替尼对ALK阳性脑转患者效果良好,且可被用做一线用药。
联系电话;17111138915  微信;dgy251    曾老师

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发表于 2019-3-29 13:07:08 | 显示全部楼层
好好 学习了 楼主人 确实不错
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[LV.11]圣天使

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发表于 2019-4-11 08:28:01 | 显示全部楼层
感谢楼主,小手一抖,钱钱到手!
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发表于 2019-5-9 06:04:18 | 显示全部楼层
感谢楼主,看帖回帖是美德!
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[LV.11]圣天使

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发表于 2019-5-31 19:50:16 | 显示全部楼层
学习了,不错,讲的太有道理了
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[LV.11]圣天使

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发表于 2019-6-7 06:34:40 | 显示全部楼层
有道理。。。
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[LV.11]圣天使

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发表于 2019-7-11 00:52:12 | 显示全部楼层
相当不错,感谢无私 楼主 分享精神!
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发表于 2019-10-7 13:17:03 | 显示全部楼层
我抢、我抢、我抢沙发~
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[LV.9]大天使

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发表于 2019-10-8 15:34:37 | 显示全部楼层
楼主,貌似讲的很高深啊~~~
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[LV.11]圣天使

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发表于 2020-1-3 10:07:25 | 显示全部楼层
感谢楼主,路过,学习下
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发表于 2020-1-16 12:55:36 | 显示全部楼层
学习了,谢谢楼主分享、、、
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[LV.9]大天使

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发表于 2020-2-2 06:48:31 | 显示全部楼层
楼主 帮你顶下哈!!
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发表于 2020-2-17 18:59:33 | 显示全部楼层
感谢楼主分享,帮顶~帮顶~~
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[LV.11]圣天使

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发表于 2020-2-25 04:07:30 | 显示全部楼层
共同学习,共同进步~~
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[LV.11]圣天使

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发表于 2020-2-25 04:24:30 | 显示全部楼层
楼主人我是来刷分的,嘿嘿
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发表于 2020-3-31 01:07:07 | 显示全部楼层
帮帮顶顶!!
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发表于 2020-5-16 13:19:52 | 显示全部楼层
不错不错,楼主您辛苦了。。。
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[LV.11]圣天使

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发表于 2020-5-28 16:59:25 | 显示全部楼层
感谢楼主 沙发!沙发!
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发表于 2020-5-29 14:46:12 | 显示全部楼层
写的真的很不错
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[LV.9]大天使

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发表于 2020-6-7 01:32:55 | 显示全部楼层
真是 收益 匪浅 感谢楼主
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